2019年执业药师第一章第二节考点：药物剂型与制剂

考纲实录：

一、药物制剂与辅料

(一)剂型的分类

1、剂型和制剂的概念

(1)剂型

适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型，如片剂、胶囊剂和注射剂等。

(2)制剂

(l)制剂：系指将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种，称为药物制剂，简称制剂。

(2)方剂：凡按医师处方，专门为某一患者调制的并确切指明具体用法、用量的药剂称为方剂。

方剂一般是在医院药房中调配制备的，研究方剂的调制理论、技术和应用科学称为调剂学。

2.剂型的分类

(1)按形态学分类

1)液体剂型：溶液剂、芳香水剂、注射剂、合剂、洗剂和搽剂等。

2)固体剂型：散剂、丸剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂和膜剂等。

3)半固体剂型：软膏剂和糊剂等。

4)气体剂型：气雾剂和部分吸人剂等。

(2)按给药途径分类

1)经胃肠道给药剂型：散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂和混悬剂等。

2)非经胃肠道给药剂型：①注射给药：注射剂;②皮肤给药：洗剂、软膏剂、贴剂和凝胶剂等;③口腔给药：漱口剂、含片、舌下片剂和膜剂等;④鼻腔给药：滴鼻剂、喷雾剂和粉雾剂;⑤肺部给药：气雾剂、吸入剂和粉雾剂;⑥眼部给药：滴眼剂、贴膜剂;⑦腔道给药：栓剂和灌肠剂等.

(3)按分散体系分类

1)真溶液类：芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂和注射剂等。

2)胶体溶液类：胶浆剂和溶胶剂。

3)乳剂类：口服乳剂、静脉注射乳剂和乳膏剂等。

4)混悬类：混悬型洗剂、口服混悬剂和部分软膏剂等。

5)气体分散类：气雾剂和喷雾剂。

6)固体分散类：散剂、丸剂、颗粒剂、胶囊剂和片剂等。

7)微粒类：微球、微囊、纳米囊和纳米粒等。

(4)按制法分类

①浸出制剂：酊剂和流浸膏剂等;②无菌制剂：注射剂、滴眼剂和手术用制剂等。

(5)按作用时间分类

①速释制剂;②普通制剂;③缓控释制剂。

不同的分类方法各有其特点，见表1—3。

(二)剂型的作用与重要性

1.药物剂型与给药途径有关

药物制成制剂应用于人体，在人体部位中有不同的给药途径，药物剂型必须根据这些给药途径的特点来制备。有些剂型可以多种途径给药，如溶液剂可通过胃肠道、皮肤、口腔、鼻腔和直肠等途径给药。药物剂型必须与给药途径相适应。

表1—3剂型的不同分类方法的优缺点

2、物剂型的重要性

①可改变药物的作用性质;②可调节药物的作用速度;③可降低(或消除)药物的不良反应;④可产生靶向作用;⑤可提高药物的稳定性;⑥可影响疗效。

(三)分类、功能与一般质量要求药用辅料

药用辅料是指在制剂处方设计时，为解决制剂成型性、有效性、稳定性及安全性而加入处方中的除主药以外的一切药用物料的统称。

1、的分类药用辅料

(1)按来源分类①天然物质;②半合成物质;③全合成物质。

(2)按作用与用途分类约66种，包括溶剂、增溶剂、助溶剂、防腐剂、矫味剂、着色剂、助悬剂、乳化剂、润湿剂、发泡剂、消泡剂、填充剂、吸收剂、稀释剂、黏合剂、崩解剂、润滑剂、助流剂、包衣材料、增塑剂、pH调节剂、抗氧剂、渗透压调节剂、螯合剂、渗透促进剂、增稠剂、保湿剂、抛射剂与缓释、控释材

料等。

(3)按给药途径分类可分为口服用、注射用、黏膜用、经皮或局部给药用、经鼻或口腔吸入给药用和眼部给药用等。

2、药用辅料的功能与应用原则

(1)药用辅料的功能①赋型;②使制备过程顺利进行;③提高药物稳定性;④提高药物疗效;⑤降低药物毒副作用;⑥调节药物作用;⑦增加患者用药的顺应性。

(2)药用辅料的应用原则①满足制剂成型、有效、稳定、安全和方便要求的最低用量原则;②无不良影响原则。即不降低药物疗效，不产生毒副作用，不干扰制剂

质量监控。

3、药物辅料的一般质量要求

(1)必须符合药用要求，供注射剂用的应符合注射用质量要求。

(2)对人体无毒害作用，化学性质稳定，不与主药及其他辅料发生作用，不影响制剂的质量检验。

(3)影响制剂生产、质量、安全性和有效性的性质应符合要求。包括与生产工艺及安全性有关的常规试验(如性状、鉴别、检查和含量测定等)项目及影响制剂性能的功能性试验(如黏度等)。

(4)残留溶剂、微生物限度或无菌应符合要求;注射用药用辅料的热原或细菌内毒素、无菌等应符合要求。

二、药物稳定性及其有效期

1、药物稳定性

药物稳定性是指原料药及制剂保持其物理、化学、生物学和微生物学性质的能力。通过稳定性试验，考察药物不同环境条件(如温度、湿度和光线等)下制剂特性随时间变化的规律，以认识和预测制剂的稳定趋势。为制剂生产、包装、贮存和运输条件的确定和有效期的建立提供科学依据。

2、药物制剂稳定性变化

(1)化学不稳定性化学不稳定性是指药物由于水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合或脱羧，以及药物相互作用产生的化学反应，使药物含量(或效价)和色泽产生变化。

(2)物理不稳定性物理不稳定性是指制剂的物理性能发生变化，如混悬剂中药物颗粒结块或结晶生长，乳剂的分层或破裂，胶体制剂的老化，片剂崩解度或溶出速度的改变等。

(3)生物不稳定性南于微生物污染滋长，引起药物的酸败分解变质。

3、药物的化学讲解途径

水解和氧化是药物降解的两个主要途径，其他如异构化、聚合和脱羧等反应，在某些药物中也有发生。见表1—4。

表1—4药物的化学降解途径和各种降解途径的典型药物

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