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2020年执业药师考试重点:药物的剂量与量效关系

2019-12-31     来源:互联网

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2020年执业药师考试重点:药物的剂量与量效关系

执业药师考试教材。药物的剂量与量效关系

药物剂量与效应关系,简称量-效关系,是指在一定剂量范围内,药物的剂量(或浓度)增加或减少时,其效应随之增强或减弱,两者间有相关性。量效关系可用量-效曲线或浓度-效应曲线表示,定量的反映药物作用特点。

药物量效之间的函数关系可用曲线来表示,常以效应强度为纵坐标,药物剂量或浓度为横坐标,进行作图,可获得直方双曲线。将药物浓度或剂量改用对数值作图,则呈典型的 S 形曲线,即量-效曲线。通常,以药物的剂量(整体动物实验)或浓度(体外实验)为横坐标。

1、药理效应按性质可分为量反应和质反应。

(1)量反应:药理效应的强弱呈连续性量的变化,可用数或量或最大反应的百分率表示,称为量反应。例如血压、心率、尿量、血糖浓度等,研究对象为单一的生物个体。

(2)质反应:药理效应不是随着药物剂量或浓度的增加呈连续性量的变化。而为反应的性质变化,则称之为质反应。一般以阳性或阴性、全或无的方式表示,如存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否等,研究对象为一个群体。

2、从量反应的量效曲线可以看出以下几个特定位点:

(1)斜率:在效应大约 16%至84%区域,量效曲线几乎呈一直线,其与横坐标夹角的正切值,称为量效曲线的斜率。斜率大的药物,药量微小的变化,即可引起效应的明显改变。斜率在一定程度上反映了临床用药的剂量安全范围。

(2)最小有效量或最低有效浓度(阈剂量或阈浓度):引起效应的最小药量(浓度)。

(3)最大效应(Emax)/效能:最大效应是指在一定范围内,增加药物剂量或浓度,其效应强度随之增加,但效应增至最大时,继续增加剂量或浓度,效应不能再增加,这一药理效应的极限称为最大效应,也称效能。效能反映了药物的内在活性。

(4)半最大效应浓度:是指能引起 50%最大效应的浓度。

(5)效价强度:是指引起等效反应(一般采用 50%效应量)的相对剂量或浓度,其值越小则强度越大。

药物的最大效应与效价强度的含义完全不同,二者并不平行。

(6)半数有效量(ED50)

①半数有效量(ED50):引起 50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量。

②半数致死量(LD50):引起 50%试验动物死亡的剂量。

③治疗指数(TI):LD50/ED50 用以表示药物的安全性,治疗指数越大越安全。但是仅以其来评价药物的安全性并不完全可靠,如某药物的ED和LD两条曲线的收尾有重叠,即有效剂量与其致死剂量间有重叠。为此,有人用1%致死量(LD1)与 99%有效量(ED99)的比值或 5%致死量(LD5)与 95%有效量(ED95)之间的距离来衡量药物的安全性。距离越大越安全。

药效学这部分内容其实难倒不难,重在理解,例如:比较量效曲线中各药临床用药剂量安全范围的大小,开始时重在看一看斜率是怎么得出的,明白了计算的原理,后面其实一眼就能看出斜率的大小,顺其自然得出了各药临床用药剂量安全范围的大小。在理解的同时记忆知识点,有的时候比更快的读完内容,强行记忆更能产生事半功倍的效果。

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