2021执业药师《药一》知识点：溶解度、分配系数对药效的影响

小编为大家分享2021执业药师《药一》知识点：溶解度、分配系数对药效的影响，希望对参加执业药师考试的考生们有所帮助。详情如下：

1、溶解度

溶解度是制备药物制剂是必须首先掌握的信息，是直接影响药物在体内吸收与生物利用度的重要参数。

药物既要有亲水性又要有亲酯性，药物具有水溶解性是药物可以口服的前提，也是药物穿透细胞膜和在体内转运的必要条件，药物要转运扩散至血液或体液，需要溶解在水中，故要求药物有一定的水溶性(又称为亲水性)，生物膜主要是由磷脂组成，又需要药物具有一定的脂溶性(称为亲脂性)。药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利的影响。

2、脂水分配系数(P)

(1)定义为：药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。

(2)吸收性与脂溶性呈近似于抛物线的变化规律

药物脂溶性较低时，脂溶性变大，药物吸收增强，脂溶性达到最大脂溶性后，再增加脂溶性，药物吸收降低。

(3)药物分子结构的改变对药物脂水分配系数的影响

①水溶性基团：羟(巯)基、羧基、磺酸基、氨基、季铵

②脂溶性基团：烃基、卤素、酯键、硫原子、烷氧基(醚键)、硝基

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